牵牛子，有泻下，逐水，去积，杀虫的作用，牵牛子为峻下逐水之药，力量比较强，能够使水湿从二便排出，适用于水液停聚但是正气未衰者。可以单味药研末冲服，也可以与小茴香同用，研末冲服，比如禹功散。也可以用于痰饮，咳嗽，喘息，一般配伍葶苈子，杏仁，厚朴同用。也可以用于胃肠湿热所致的大便秘结，有泻下通便，去积滞的作用。牵牛子有杀虫的作用，可以用于治疗蛔虫，绦虫等多种寄生虫病，常与槟榔同用。